Haloperidol WZF 0,2%

1 tabletta 1 mg vagy 5 mg haloperidolt tartalmaz. Tabl. laktózt tartalmaznak. 1 ml (20 csepp) oldat 2 mg haloperidolt tartalmaz. Az oldat metil-parahidroxi-benzoátot (E 218) és propil-parahidroxi-benzoátot (E 216) tartalmaz.

Akció

A butirofenon-származékok csoportjába tartozó neuroleptikus gyógyszer. Erős antipszichotikus és nyugtató hatása van. Csökkenti a szorongást, agressziót, pszichomotoros izgatottságot, hallucinációkra és téveszmékre való hajlamot. A haloperidol a központi és perifériás dopaminerg receptorok hatékony antagonistája. Antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik, és opioid receptorokhoz is kötődik. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, a beadás után 3-6 órával éri el a Cmax értéket a vérben. Körülbelül 92% -a kötődik a plazmafehérjékhez. Körülbelül 40% -a ürül a vizelettel, 15% -a pedig a széklettel. A T0,5 12-37 óra. A haloperidol átjut a vér-agy gáton.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek. Skizofrénia és skizoaffektív rendellenességek kezelése: 2-10 mg / nap, egyetlen dózisban vagy 2 dózisban elosztva. A skizofrénia első epizódjában szenvedő betegeknél a napi 2–4 mg dózis általában hatékony, míg a skizofrénia több epizódjában szenvedő betegeknél napi 10 mg dózisra lehet szükség. Az adag 1-7 napos időközönként módosítható. A 10 mg / nap feletti dózisok a legtöbb betegnél nem hatékonyabbak, mint az alacsonyabb dózisok, és növelhetik az extrapiramidális tünetek előfordulását. Ha figyelembe vesszük a 10 mg / nap feletti dózisok alkalmazását, egyéni előny-kockázat felmérést kell végezni. A maximális adag 20 mg / nap, mert nagyobb dózisoknál a kockázat meghaladja a kezelés klinikai előnyeit. Delírium megkönnyebbülésének kezelése a nem farmakológiai kezelés sikertelensége után: 1-10 mg / nap egyetlen dózisban vagy 2-3 dózisban elosztva. A kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell megkezdeni, és ha a izgatás továbbra is fennáll, állítsa be az adagot 2-4 órás időközönként, maximum 10 mg / nap dózisig. Mérsékelt vagy súlyos mániás epizódok kezelése bipoláris rendellenességekben: 2-10 mg / nap egyetlen adagban vagy két részre osztva. Az adag 1-3 napos időközönként módosítható. A 10 mg / nap feletti dózisok a betegek többségében nem hatékonyabbak. A maximális adag 15 mg / nap. A készítmény további használatát a kezelés korai szakaszában kell értékelni. Akut pszichomotoros izgatottság kezelése pszichotikus rendellenességek vagy bipoláris mánia epizódjai során: 5-10 mg, szükség esetén 12 óra elteltével adják be újra, nem haladva meg a maximális napi 20 mg-os adagot. A gyógyszer folyamatos használatát a kezelés korai szakaszában kell értékelni. Ha átáll a haloperidol intramuszkuláris injekcióról, kezdje el az orális adagolást 1: 1 dóziskonverzióval, majd állítsa be az adagot a klinikai válasznak megfelelően. Tartós agresszió és pszichotikus tünetek kezelése közepes vagy súlyos demenciában szenvedő betegeknél Alzheimer-kórban és vaszkuláris demenciában, ha a nem farmakológiai kezelés sikertelen volt, és a beteg kockázatot jelent önmagának vagy másoknak: 0,5-5 mg / nap dózisban egyszeri vagy 2 osztott adagban. Az adag 1-3 napos időközönként módosítható. A kezelés folytatásának szükségességét legfeljebb 6 hét elteltével ellenőrizni kell. A tikkek, köztük a Gilles de la Tourette-szindróma kezelése jelentős diszfunkcióval rendelkező betegeknél, az oktatási terápia, a pszichoterápia és más farmakológiai kezelések sikertelensége után: 0,5-5 mg / naponta, egyetlen adagban vagy 2 osztott adagban. Az adag 1-7 napos időközönként módosítható. A kezelés folytatásának szükségességét 6–12 havonta felül kell vizsgálni. Enyhe vagy közepesen súlyos chorea kezelése Huntington-kórban, ha más gyógyszerek nem voltak hatékonyak vagy nem tolerálták: 2-10 mg / nap, egyszeri vagy két részre osztva. Az adag 1-3 napos időközönként módosítható. Ha a haloperidol előírt egyszeri adagja kevesebb, mint 1 mg, akkor a Haloperidol WZF 0,2% orális cseppeket kell használni. Ha kihagy egy adagot, csak a következő adagot vegye be a szokásos módon. Ne vegyen be kétszeres adagot. Speciális betegcsoportok. Ajánlások a haloperidol kezdő adagjára időseknél: tartós agresszió és pszichotikus tünetek kezelése közepes vagy súlyos demenciában szenvedő betegeknél Alzheimer-kórban és vaszkuláris demenciában, ha a nem farmakológiai kezelés sikertelen volt, és amikor a beteg veszélyt jelent önmagára vagy másokra - 0,5 mg / nap. Minden egyéb javallat - A legalacsonyabb ajánlott felnőtt adag fele. A maximális adag időseknél 5 mg / nap.Az 5 mg / nap feletti dózisokat csak azoknál a betegeknél lehet figyelembe venni, akik tolerálták a magasabb dózisokat, és az egyéni előnyprofil újraértékelése után az egyes betegek kockázatát. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer alkalmazásakor nincs szükség az adagolás módosítására, azonban óvatosan kell eljárni. A súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél azonban alacsonyabb kezdő adagra lehet szükség, amelyet kíméletesebb dózistitrálás követ, hosszabb időközönként, mint normál vesefunkciójú betegeknél. A májkárosodás hatását a haloperidol farmakokinetikájára nem értékelték. Mivel a haloperidolt nagymértékben metabolizálja a máj, ajánlott a kezdeti adag felét felezni, majd ezt követően hosszabb időközönként kíméletesebb dózistitrálást folytatni, mint normál májfunkciójú betegeknél. Gyermekek és fiatalok. Skizofrénia kezelése 13-17 éves korú serdülőknél, ha más gyógyszeres kezelés hatástalan vagy nem tolerálható: 0,5-3 mg / nap, osztott dózisokban (naponta 2-3 alkalommal). A 3 mg / nap feletti dózisok alkalmazása egyéni előny-kockázat profil felmérést igényel. Az ajánlott maximális adag 5 mg / nap. A kezelés időtartamát minden beteg esetében egyedileg kell meghatározni. Tartósan súlyos agresszív magatartás kezelése 6–13 éves gyermekeknél és serdülőknél autizmussal vagy pervazív fejlődési rendellenességekkel, ha más farmakoterápia nem hatékony vagy nem tolerálható: 0,5–3 mg / nap 6–13 éves gyermekeknél. 11 év és 0,5 - 5 mg / nap 12-17 éves serdülőknél, osztott dózisokban (naponta 2-3 alkalommal). A kezelés folytatásának szükségességét 6 hét után újra fel kell mérni. Ticsek kezelése, beleértve a Gilles de la Tourette-szindrómát, 10–17 éves, jelentős funkcionális károsodásban szenvedő gyermekeknél és serdülőknél, oktatási terápia, pszichoterápia és egyéb farmakológiai kezelés sikertelensége után: 0,5-3 mg / nap, adagokban osztva (naponta 2-3 alkalommal). A kezelés folytatásának szükségességét 6–12 havonta felül kell vizsgálni. Az alkalmazás módja. Az oldat beadásának megkönnyítése érdekében csak vízzel szabad keverni. A hígított oldatot azonnal fel kell venni.

Jelzések

≥18 éves felnőttek. Skizofrénia és skizoaffektív rendellenességek kezelése. A delírium sürgősségi kezelése a nem gyógyszeres terápia sikertelensége után. Közepes vagy súlyos mániás epizódok kezelése bipoláris rendellenességben. Akut pszichomotoros izgatottság kezelése pszichotikus rendellenességek során vagy bipoláris rendellenességek mániás epizódjaiban. Tartós agresszió és pszichotikus tünetek kezelése közepes vagy súlyos demenciában szenvedő betegeknél Alzheimer-kórban és vaszkuláris demenciában, ha a nem farmakológiai kezelés sikertelen volt, és a beteg veszélyt jelent önmagára vagy másokra nézve. A tikok, köztük a Gilles de la Tourette-szindróma kezelése olyan betegeknél, akiknél az oktatási terápia, a pszichoterápia és más farmakológiai kezelések sikertelensége után jelentős diszfunkció lép fel. Enyhe vagy közepesen súlyos chorea kezelésére Huntington-kórban, ha más kezelések sikertelenek vagy nem tolerálhatók. Gyermekek és fiatalok. A skizofrénia kezelése 13-17 éves serdülőknél, ha más gyógyszeres kezelés nem hatékony vagy nem tolerálható. Tartósan súlyos agresszív magatartás kezelése 6-17 éves autizmusban szenvedő gyermekeknél és serdülőknél, ha az egyéb farmakoterápia nem hatékony vagy nem tolerálható. Cicák, köztük a Gilles de la Tourette szindróma kezelése jelentős funkcionális rendellenességekkel küzdő 10-17 éves gyermekeknél és serdülőknél, az oktatási terápia, a pszichoterápia és más farmakológiai kezelések sikertelensége után.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Kóma. CNS depresszió. Parkinson kór. Lewy testű demencia. Progresszív szupranukleáris bénulás. QTc-megnyúlás vagy veleszületett hosszú QT-szindróma miatt ismert. Legutóbbi akut miokardiális infarktus. Dekompenzált szívelégtelenség. A kamrai aritmiák vagy torsade de pointes kórtörténete. Korrigálatlan hypokalemia. Más gyógyszerek használata, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot.

Óvintézkedések

Óvatosan alkalmazza idős, demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő betegeknél a megnövekedett halálozási kockázat miatt. QTc-megnyúlás és / vagy kamrai ritmuszavarok, ritka, hirtelen halálesetekről számoltak be haloperidol alkalmazásakor. Az ilyen események kockázata növekszik nagy dózisok, magas plazmakoncentrációk és hajlamos betegek esetén, vagy parenterális, különösen intravénás alkalmazás után. Óvatosan kell eljárni olyan betegeknél, akik bradikardiában, szívbetegségben szenvednek, a családban korábban előfordult QTc-megnyúlás, vagy akiknek kórtörténetében vagy jelenleg anamnézisében alkoholfogyasztás szerepel. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél is, ahol a haloperidol plazmakoncentrációja megemelkedhet. A kezelés megkezdése előtt EKG ajánlott. A kezelés során minden betegnél mérlegelni kell a QTc-megnyúlás vagy a kamrai aritmiák EKG-ját. Ha a kezelés során a QT-intervallum meghosszabbodik, ajánlott az adag csökkentése, de ha a QTc-intervallum meghaladja az 500 ms-ot, a haloperidolt abba kell hagyni. Az elektrolit zavarok, például a hypokalaemia és a hypomagnesaemia növelik a kamrai aritmiák kockázatát, és ezeket a kezelés megkezdése előtt ki kell javítani. Ezért ajánlott az elektrolitokat a kezelés megkezdése előtt tesztelni, és a kezelés során rendszeresen ellenőrizni. Tachycardia és hipotenzió (beleértve az ortosztatikus hipotenziót) eseteiről is beszámoltak, és óvatosság szükséges, ha a haloperidolt hipotenzió vagy ortosztatikus hipotenzió tüneteiben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél. Ha rosszindulatú neuroleptikus szindróma alakul ki, az antipszichotikum alkalmazását azonnal fel kell függeszteni, és meg kell kezdeni a megfelelő tüneti kezelést, és a beteget gondosan ellenőrizni kell. A tardív dyskinesia jeleinek vagy tüneteinek fennállása esetén a haloperidolt abba kell hagyni. Extrapiramidális szindróma tünetei (pl. Remegés, hypertonia, hipersaliváció, lassú mozgás, akathisia, akut dystonia) jelentkezhetnek. Az adag növelése súlyosbíthatja az akathisia tüneteit. A férfiak és a fiatalabb emberek nagyobb kockázatot jelentenek a dystonia szempontjából. Az akut dystonia miatt szükség lehet a készítmény leállítására. Ha az anti-parkinsonizmus elleni gyógyszerek egyidejű alkalmazása szükséges, akkor a haloperidol visszavonását követően folytathatóak, ha eliminációjuk gyorsabb, mint a haloperidolé, az EPS kialakulásának vagy súlyosbodásának elkerülése érdekében. Emlékeztetni kell arra, hogy az intraokuláris nyomás nőhet, ha antikolinerg szereket, beleértve a parkinsonizmusban alkalmazott gyógyszereket is, haloperidollal együtt alkalmaznak. Óvatosan kell eljárni epilepsziás betegeknél és görcsrohamra hajlamos betegeknél (pl. Alkoholelvonás és agykárosodás). Károsodott májműködésű betegeknél javasolt a gyógyszer adagjának módosítása és óvatosság. A tiroxin fokozhatja a haloperidol toxikus hatásait. Hipertireózisban szenvedő embereknél az antipszichotikumokat csak óvatossággal szabad alkalmazni, miközben a pajzsmirigy normális működésének fenntartása érdekében mindig kezelést kell alkalmazni. Az antipszichotikumok endokrin hatásai közé tartozik a hyperprolactinaemia. Óvatosan kell eljárni hiperprolaktinémiában szenvedő betegeknél, akiknek kórtörténetében prolaktin-függő daganatok vannak vagy kórtörténetében emlőrák szerepel. Vénás tromboembólia (VTE) eseteiről számoltak be antipszichotikumok alkalmazásával kapcsolatban. Mivel az antipszichotikumokat kapó betegeknél gyakran tapasztalható a VTE kockázati tényezője, ezért a haloperidollal történő kezelés előtt és alatt meg kell határozni a VTE összes lehetséges kockázati tényezőjét, és meg kell tenni a megfelelő megelőző intézkedéseket. Skizofrénia esetén az antipszichotikus gyógyszerek terápiás reakciója késhet. Az antipszichotikus gyógyszerek abbahagyása után az alapbetegség tüneteinek visszatérése hetekig vagy hónapokig nem nyilvánvaló. Ha a depresszió a domináns tünet, akkor nem ajánlott monoterápiaként használni a készítményt. A haloperidol antidepresszánsokkal együtt alkalmazható olyan állapotokban, ahol a depresszió és a pszichózis együtt jár. A bipoláris zavar mániás epizódjainak kezelésében fennáll a mániáról depresszióra való áttérés veszélye. Fontos figyelemmel kísérni a betegek fázisváltását a depressziós fázisra, a kapcsolódó kockázatokkal, például az öngyilkossági magatartással, a megfelelő kezelés megkezdése érdekében, amikor ilyen változás következik be. A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akik gyengén metabolizálják a citokróm P450 2D6-ot, és egyidejűleg CYP3A4-gátlót kapnak. A gyermekek és serdülők esetében rendelkezésre álló biztonsági adatok az extrapiramidális tünetek, köztük a tardív dyskinesia és a szedáció kialakulásának kockázatát jelzik. Korlátozott adatok állnak rendelkezésre a gyermekek hosszú távú kezelésének biztonságosságáról. A laktóztartalom miatt a tablettákat nem szabad olyan betegeknél alkalmazni, akiknél ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar lép fel. Az oldat metil-parahidroxi-benzoátot (E 218) és propil-parahidroxi-benzoátot (E 216) tartalmaz - allergiás reakciókat (lehetséges késleltetett reakciókat) okozhat.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: izgatottság, álmatlanság, extrapiramidális szindróma tünetei, hiperkinézia, fejfájás. Gyakori: pszichotikus rendellenességek, depresszió, tardív diszkinézia, akathisia, bradykinesia, dyskinesia, dystonia, hypokinesia, hypertonia, szédülés, aluszékonyság, izomremegés, paroxysmalis kényszeres nézés, látászavarok, hipotenzió (beleértve az orthostaticust is), hányás, hányinger , székrekedés, szájszárazság, nyálképzés, májfunkciós teszt kóros, kiütés, vizeletretenció, merevedési zavar, súlygyarapodás, fogyás. Nem gyakori: leukopenia, túlérzékenység, zavart állapot, libidó elvesztése, csökkent libidó, nyugtalanság, rohamok, parkinsonizmus, szedáció, akaratlan izomösszehúzódások, homályos látás, tachycardia, dyspnoe, hepatitis, sárgaság, fényérzékenységi reakció, csalánkiütés, viszketés, izzadás torticollis, izommerevség, izomgörcsök, mozgásszervi merevség, amenorrhoea, galactorrhoea, menstruációs fájdalom, mellfájdalom, mellérzékenység, magas láz, járási zavar. Ritka: hyperprolactinaemia, malignus neuroleptikus szindróma, károsodott motoros funkció, nystagmus, bronchospasmus, trismus, izomköteg remegés, bőséges menstruáció, menstruációs rendellenességek, szexuális diszfunkció, elhúzódó QT-intervallum az EKG-n. Nem ismert: pancytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, neutropenia, anafilaxiás reakció, antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindróma, hipoglikémia, mozdulatlanság, görcsös izommerevség, férfias arc, torsade de pointes, kamrai tachycardia, extrasystoles, gége spasma májelégtelenség, kolesztázis, angioödéma, exfoliatív dermatitis, leukocytoclasticus vasculitis, rhabdomyolysis, újszülött elvonási szindróma, priapizmus, gynecomastia, hirtelen halál, arcödéma, hypothermia. Beszámoltak antipszichotikus gyógyszerekkel végzett szívmegállásról. Ezenkívül vénás tromboembóliáról is beszámoltak, beleértve a tüdőembólia eseteit és a mélyvénás trombózis eseteit is. A gyakoriság ismeretlen.

Terhesség és szoptatás

Célszerű elkerülni a terhesség alatti alkalmazást. Mérsékelt mennyiségű adat terhes nőkről (több mint 400 befejezett terhesség) nem mutat rendellenességeket vagy toxikus hatásokat a haloperidol magzatra / újszülöttre. A haloperidol főként más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazását követően azonban egyedülálló jelentések történtek a magzat károsodásáról. Állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak. A terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumokkal (ideértve a haloperidolt is) kitett újszülötteket káros hatások veszélye fenyegeti, beleértve az extrapiramidális és / vagy megvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama a születés után változhat - az újszülöttek monitorozása ajánlott. A haloperidol kiválasztódik az anyatejbe. Döntést kell hozni arról, hogy abbahagyják-e a szoptatást, vagy abbahagyják a készítmény alkalmazását, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a terápia előnyeit az anya számára. Termékenység. A haloperidol növeli a prolaktin szintjét. A hiperprolaktinémia gátolhatja a gonadoliberin hipotalamusz általi kiválasztását, ami a gonadotropinok szekréciójának csökkenését eredményezheti az agyalapi mirigy által. Ez gátolhatja a reproduktív aktivitást azáltal, hogy rontja a nemi nemi szteroidogenezis folyamatát férfiaknál és nőknél egyaránt.

Hozzászólások

A gyógyszer fokozatos visszavonása ajánlott. A gyógyszer mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Bizonyos fokú aluszékonyság vagy koncentrációzavar léphet fel, különösen nagy dózisoknál és a kezelés elején. Az alkohol súlyosbíthatja ezeket a tüneteket. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy a kezelés alatt ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg meg nem elégedtek a kezelésre adott válaszokkal.

Interakciók

A QTc-intervallumot meghosszabbító anyagokkal történő egyidejű alkalmazása ellenjavallt, például az IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. Dizopiramid, kinidin), a III. (escitalopram), néhány antibiotikum (pl. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, levofloxacin, moxifloxacin, telitromicin), egyéb antipszichotikumok (pl. fenotiazin-származékok, szertindol, pimozid, ziprasidon), néhány gombaellenes szerek (pl. maláriaellenes szerek (pl. halofantrin), bizonyos gyomor-bélrendszeri gyógyszerek (pl. dolasetron), bizonyos onkológiai gyógyszerek (pl. toremifén, vandetanib), egyéb gyógyszerek, pl. bepridil, metadon. Óvatosan kell eljárni, ha a haloperidolt olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek befolyásolják az elektrolit egyensúlyt. Olyan készítmények, amelyek növelhetik a haloperidol plazmakoncentrációját: CYP3A4 inhibitorok, például alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, szakvinavir, verapamil, vorikonazol; A CYP3A4 inhibitorok, így az alprazolám, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, szakvinavir, verapamil, vorikonazol; a CYP3A4 és a CYP2D6 inhibitorai: fluoxetin, ritonavir; buspiron.Javasolt, hogy az ilyen gyógyszerekkel egyidejűleg haloperidolt szedő betegeket ellenőrizzék a haloperidol fokozott vagy elhúzódó farmakológiai hatásainak jelei és tünetei, és szükség esetén annak adagjának csökkentése érdekében. Egyidejűleg olyan gyógyszerekkel, amelyek erősen indukálják a CYP3A4-et (karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, rifampicin, orbáncfű), fokozatosan csökkenhet a haloperidol plazmakoncentrációja, olyan mértékben, hogy csökken a hatékonysága. Javasoljuk, hogy a CYP3A4 induktoraival történő egyidejű kezelés során a betegeket ellenőrizzék és szükség esetén növeljék a haloperidol dózisát. A CYP3A4 induktor megvonása után a haloperidol koncentrációja fokozatosan növekedhet, ezért szükség lehet az adag csökkentésére. A haloperidol növelheti a központi idegrendszer (CNS) depresszióját, amelyet alkohol vagy a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerek okoznak, beleértve az altatókat, nyugtatókat vagy erős fájdalomcsillapítókat. A metildopával egyidejűleg alkalmazott fokozott központi idegrendszeri hatásokról is beszámoltak. A haloperidol szembeszállhat az adrenalinnal és más szimpatomimetikus szerekkel (például stimulánsokkal, például amfetaminokkal), és megfordíthatja az adrenerg blokkoló gyógyszerek, például a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását. Csökkentheti a levodopa és más dopamin agonisták hatását, és gátolhatja a triciklusos antidepresszánsok (pl. Imipramin, dezipramin) metabolizmusát, ezáltal növelve azok plazmakoncentrációját. Ritka esetekben a következő tünetekről számoltak be a lítium és a haloperidol egyidejű alkalmazása után: enkefalopátia, extrapiramidális szindróma, tardív dyskinesia, rosszindulatú neuroleptikus szindróma, akut agyi szindróma és kóma. Ha a tünetek jelentkeznek, a kezelést abba kell hagyni. A haloperidolról kimutatták, hogy antagonista hatást fejt ki a fenindion antikoaguláns gyógyszerrel szemben.

Ár

Haloperidol WZF 0,2%, ára 100% PLN 5,82

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Haloperidol