Abilify

1 injekciós üveg (1,3 ml) 9,75 mg aripiprazolt tartalmaz.

Akció

Antipszichotikus gyógyszer. Az aripiprazol kombinált parciális agonista hatást mutat a dopamin D2 és a szerotonin 5-HT1a receptorokon, és antagonisták a szerotonin 5-HT2a receptoron. In vitro nagy affinitást mutat a dopamin D2 és D3, a szerotonin 5-HT1a és 5-HT2a receptorok iránt, és mérsékelt affinitást mutat a dopamin D4, a szerotonin 5-HT2c és 5-HT7 receptorok, valamint az α-1 adrenerg és hisztamin H1 receptorok iránt. Az aripiprazol mérsékelt affinitást mutat a szerotonin újrafelvételi helyei iránt, de nincs szignifikáns affinitása a muszkarin receptorok iránt. Az abszolút biohasznosulás intramuszkuláris alkalmazás után 100%. Az aripiprazol AUC-je az intramuszkuláris injekció beadása után az első 2 órában 90% -kal nagyobb volt, mint az AUC a tabletta készítmény azonos dózisa után. Terápiás koncentrációban az aripiprazol és a dehidro-aripiprazol (aktív metabolit) több mint 99% -ban kötődik a szérumfehérjékhez, főleg az albuminhoz. Az aripiprazolt nagymértékben metabolizálja a máj, a CYP3A4 és a CYP2D6 enzimek közvetítik. Stabil állapotban az aktív metabolit, a dehidro-aripiprazol, az aripiprazol AUC-értékének körülbelül 40% -át teszi ki a plazmában. Az aripiprazol főként metabolitok formájában választódik ki a vizelettel - 27%, a széklettel - 60%. A T0,5 kb. 75 óra fokozott CYP2D6 aktivitással rendelkező betegeknél és kb. 146 óra csökkent CYP2D6 aktivitású betegeknél.

Adagolás

Intramuszkulárisan (a deltoid izomba vagy mélyen a farizomba, kerülve a zsíros területeket). Felnőttek. Az ajánlott kezdő adag 9,75 mg (1,3 ml) egyszeri injekcióként. A hatékony dózis 5,25-15 mg egyetlen injekcióban adva. Alacsonyabb, 5,25 mg (0,7 ml) dózis adható egyéni klinikai megítélés alapján, amelynek tartalmaznia kell a fenntartó vagy akut kezelésre már adott gyógyszerek megfontolását is. A második injekciót az első injekció után 2 órával lehet beadni, klinikai megítélés alapján, 24 óránként legfeljebb 3 injekcióval. Az aripiprazol maximális napi dózisa 30 mg (beleértve az aripiprazol minden formáját). Gyermekek és serdülők: A gyógyszer biztonságosságát és hatásosságát 0-17 éves gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták. Speciális betegcsoportok. Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Mivel nincs elegendő adat súlyos májelégtelenségben szenvedő betegekről, az adagolást gondosan módosítani kell; a legmagasabb napi 30 mg-os adagot különös óvatossággal kell alkalmazni ebben a betegcsoportban. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Idős betegeknél (65 éves és idősebbek) alacsonyabb kezdő adagot kell fontolóra venni, ha a klinikai körülmények megengedik. Az aripiprazol adagját csökkenteni kell, ha egy olyan anyaggal együtt alkalmazzák, amely erősen gátolja a CYP3A4 vagy a CYP2D6 hatást. Amikor a CYP3A4 vagy CYP2D6 gátlót kivonják a kombinációs terápiából, az aripiprazol adagját meg kell növelni. Az aripiprazol dózisát meg kell növelni, ha erős CYP3A4 induktorokkal együtt alkalmazzák. A CYP3A4 induktor megvonása után az aripiprazol adagját ismét a javasolt adagra kell csökkenteni. A készítmény használatra kész és rövid távú felhasználásra szánt.

Jelzések

A szorongás és a zavart viselkedés gyors kezelése skizofréniában szenvedő felnőtt betegeknél vagy I. típusú bipoláris rendellenességben szenvedő mániás epizódokban szenvedő betegeknél, ha az orális terápia nem megfelelő. Az aripiprazol oldatos injekcióval történő kezelést a lehető leghamarabb le kell állítani, és el kell kezdeni az orális aripiprazol terápiát.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

Óvintézkedések

Ne adja be a készítményt intravénásán vagy szubkután. Az aripiprazol oldatos injekció hatásosságát szorongásos és magatartási zavarban szenvedő betegeknél a skizofrénia és az I bipoláris rendellenesség mániás epizódjain kívül más körülmények között nem igazolták. Ha az aripiprazol kezelés mellett az Injektálható formában a betegeket gondosan ellenőrizni kell a túlzott szedáció és az ortosztatikus hipotenzió szempontjából. Az aripiprazol oldatos injekciót kapó betegeket gondosan ellenőrizni kell a poszturális hipotenzió szempontjából. A vérnyomást, a pulzusszámot, a légzésszámot és a tudatszintet rendszeresen ellenőrizni kell. Az aripiprazol oldatos injekció biztonságosságát és hatékonyságát nem vizsgálták alkohol- vagy kábítószer-mérgezésben szenvedő betegeknél. Antipszichotikus kezeléssel a klinikai javulás néhány napon vagy több héten belül bekövetkezhet. Ez idő alatt a beteget szorosan ellenőrizni kell. Az antipszichotikus kezelés alatt álló betegeket ellenőrizni kell az öngyilkossági magatartás jeleire. Az öngyilkossági magatartás előfordulásáról röviddel az antipszichotikus kezelés megkezdése vagy átállítása után számoltak be. A magas kockázatú betegeknél az aripiprazol-kezelést gondosan ellenőrizni kell. Az aripiprazolt körültekintően kell alkalmazni szív- és érrendszeri betegségben (szívinfarktus vagy iszkémiás kórelőzmény, szívelégtelenség vagy vezetési rendellenességek), agyi érrendszeri betegségekben, hipotenzióra hajlamos állapotokban (dehidráció, térfogatcsökkenés és vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő kezelés) vagy artériás hipertónia, beleértve a progresszív vagy rosszindulatú daganatot is. A vénás tromboembólia (VTE) kockázata miatt a VTE minden lehetséges kockázati tényezőjét meg kell határozni a termékkel történő kezelés előtt és alatt, valamint meg kell tenni a megfelelő megelőző intézkedéseket. A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek a családjában korábban QT-megnyúlás volt tapasztalható. Ha a tardív dyskinesia jelei vagy tünetei jelentkeznek, mérlegelni kell az adag csökkentését vagy abbahagyását.Ezek a tünetek átmenetileg súlyosbodhatnak, vagy akár a kezelés abbahagyása után is felmerülhetnek. Az aripiprazollal végzett klinikai vizsgálatok során akathisia és parkinsonismust figyeltek meg. Ha más extrapiramidális rendellenességek jelei és tünetei jelentkeznek, mérlegelni kell az adag csökkentését és a szoros klinikai ellenőrzést. Ha a malignus neuroleptikus szindróma (NMS) vagy megmagyarázhatatlanul magas láz tünetei az NMS egyéb tünetei nélkül jelentkeznek, az összes antipszichotikummal, beleértve az aripiprazolt is, le kell állítani a kezelést. Az aripiprazolt körültekintően kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében rohamzavar vagy görcsrohammal járó állapotok vannak. Az aripiprazollal kezelt, Alzheimer-kórral összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél nagyobb volt a halálozás kockázata a placebóhoz képest (az aripiprazollal kezelt betegek incidenciája 3,5% volt, a placebo pedig 1,7% volt). ; a halálozások többsége vagy a szív- és érrendszeri betegségekkel (pl. szívelégtelenség, hirtelen halálesetek) vagy a fertőző betegségekkel (pl. tüdőgyulladás) függött össze. Időseknél agyi mellékhatásokról (pl. Stroke, átmeneti ischaemiás rohamok) számoltak be, beleértve a halálos kimenetelűeket is. A készítmény nem javallt demenciával kapcsolatos pszichózisok kezelésére. Bármely antipszichotikummal - beleértve az aripiprazolt is - kezelt betegeket ellenőrizni kell a hiperglikémiával kapcsolatos tünetek (például túlzott szomjúság, polyuria, fokozott étvágy és gyengeség) szempontjából; a cukorbetegségben vagy a cukorbetegség kockázati tényezőiben szenvedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a glikémiás kontroll romlása szempontjából. Az aripiprazol szedése során allergiás reakció tüneteit tapasztalhatja. Bipoláris zavarban szenvedő serdülőknél a kezelés során figyelemmel kell kísérni a súlygyarapodást, és mérlegelni kell az adag csökkentését, ha a súlygyarapodás klinikailag jelentős. Az antipszichotikumok alkalmazása a nyelőcső mozgékonyságának lelassulásával és az aspiráció kockázatával jár - a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni az aspirációs tüdőgyulladás kockázatának kitett betegeknél. A kábítószert szedő betegeknél szerencsejáték-kóros függőségről számoltak be (függetlenül attól, hogy ezek a betegek játszottak-e korábban, a szerencsejáték-függőségben szenvedő betegeknél nagyobb a kockázata ennek a hatásnak, és különös gondossággal kell őket figyelni), fokozott nemi vágy, kényszer pénzköltés szükségessége, falánkság vagy kényszeres túlfogyasztás, valamint egyéb impulzív vagy kényszeres viselkedés. ilyen késztetés esetén mérlegelni kell az adag módosítását vagy a kezelés abbahagyását. A bipoláris I rendellenesség és az ADHD együttes jelenlétének nagy gyakorisága ellenére a készítmény és a stimulánsok egyidejű alkalmazásának biztonságosságára vonatkozó adatok nagyon korlátozottak - ezeknek a gyógyszereknek egyidejű alkalmazásakor rendkívül körültekintően kell eljárni. Gyerekek és 18 év alatti serdülők esetében nincs tapasztalat.

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: cukorbetegség, álmatlanság, szorongás, nyugtalanság (különösen mozgás), akathisia, extrapiramidális rendellenesség, remegés, fejfájás, szedáció, aluszékonyság, szédülés, homályos látás, székrekedés, dyspepsia, émelygés, hiperszaliváció, hányás, fáradtság. Nem gyakori: hiperprolaktinémia, hiperglikémia, depresszió, hiperszexualitás, tardív dyskinesia, dystonia, diplopia, tachycardia, megnövekedett diasztolés vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió, csuklás, szájszárazság. Nem ismert: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, allergiás reakciók (pl. Anafilaxiás reakció, angioödéma, beleértve a nyelv duzzadását, arcduzzanatot, viszketést vagy csalánkiütést), diabéteszes hyperosmoláris kóma, ketoacidosis, hyponatraemia, anorexia, fogyás, súlygyarapodás, súlygyarapodás öngyilkossági kísérletek, öngyilkossági gondolatok és befejezett öngyilkosság, kóros szerencsejáték-függőség, impulzus-kontroll rendellenességek, falánkság, kényszeres pénzköltési igény, poriomania, agresszív viselkedés, túlzott izgatottság, idegesség, rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS), grand mal görcsök, szerotonin szindróma, beszédzavar, hirtelen megmagyarázhatatlan halál, Torsades de pointes, QT-megnyúlás, kamrai aritmiák, szívmegállás, bradycardia, vénás tromboembólia (beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénák trombózisát), magas vérnyomás, syncope, aspirációs tüdőgyulladás, görcs gége, az oropharynx görcse, a hasnyálmirigy gyulladása , dysphagia, hasmenés, hasi diszkomfort, gyomorpanaszok, májelégtelenség, hepatitis, sárgaság, emelkedett alanin-aminotranszferáz (ALT), emelkedett aszpartát-aminotranszferáz (AST), emelkedett gammaglutamil-transzferáz (GGTP), emelkedett lúgos foszfatáz , fotoallergiás reakció, alopecia, hiperhidrózis, a harántcsíkolt izmok lebomlása (rabdomiolízis), myalgia, merevség, vizeletinkontinencia, vizeletretenció, újszülött elvonási szindróma, priapizmus, hőmérséklet-szabályozási rendellenességek (pl. hipotermia, pyrexia), mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, emelkedett vércukorszint, emelkedett glikozilált hemoglobin, ingadozó vércukorszint, emelkedett kreatin-foszfokinázszint. Az érzékeny betegeknél a kezelés első néhány napjában a disztónia (az izomcsoportok elhúzódó rendellenes összehúzódása) jelentkezhet. Bár ezek a tünetek alacsony dózisokban jelentkezhetnek, gyakrabban és nagyobb súlyossággal, nagy hatékonysággal és az első generációs antipszichotikumok magasabb dózisaiban jelentkeznek. Az akut dystonia fokozott kockázatát figyelték meg férfiaknál és fiatalabb korcsoportokban. Az aripiprazolt szedő betegeknél a szérum prolaktin szintjének emelkedését és csökkenését figyelték meg a kiindulási mérésekhez képest.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszert terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a várható előny egyértelműen igazolja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. A terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumokkal (beleértve az aripiprazolt is) kitett újszülötteknél fennáll a mellékhatások kockázata, beleértve az extrapiramidális és / vagy megvonási tüneteket, amelyek súlyossága és időtartama változó lehet a szülés után. . Agitációt, hipertóniát, hipotenziót, remegést, aluszékonyságot, légzési distressz szindrómát vagy táplálkozási rendellenességeket figyeltek meg. Következésképpen az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell. Az aripiprazol kiválasztódik az anyatejbe, dönteni kell a szoptatás vagy az aripiprazol abbahagyásáról, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a terápia előnyeit az anya számára. A reproduktív toxicitási vizsgálatok adatai alapján az aripiprazol nem befolyásolta a termékenységet.

Hozzászólások

Az aripiprazol a központi idegrendszerre és a látásra gyakorolt ​​esetleges hatások (pl. Szedáció, aluszékonyság, syncope, homályos látás, diplopia) miatt kismértékben vagy mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Interakciók

Az orális aripiprazollal végzett vizsgálatok hatása. Az aripiprazol α1-adrenerg antagonizmusa miatt egyes vérnyomáscsökkentők hatását erősítheti. Tekintettel az aripiprazol elsődleges központi idegrendszeri hatására, körültekintően kell eljárni, ha az aripiprazolt átfedő mellékhatásokkal (például szedációval) kombinált központi idegrendszeri gyógyszerekkel vagy alkohollal együtt alkalmazzák. Óvatosan használja olyan gyógyszerekkel, amelyek QT-megnyúlást vagy elektrolit-zavarokat okoznak. A lorazepam oldatos injekció egyidejű alkalmazása nem változtatta meg az aripiprazol oldatos injekció farmakokinetikáját. Ugyanakkor egy egyszeri dózisú vizsgálatban egészséges egyéneknek intramuszkuláris aripiprazolt (15 mg) adtak be egyidejűleg a lorazepam (2 mg) intramuszkuláris beadásával, a szedáció nagysága nagyobb volt az egyidejű alkalmazásnál, mint önmagában az aripiprazolnál. A H2 receptor antagonista famotidin csökkenti az aripiprazol felszívódási sebességét, de ez a hatás klinikailag nem releváns. Az aripiprazol számos módon metabolizálódik, beleértve a CYP2D6 és a CYP3A4 enzimeket is. Nem metabolizálja azonban a CYP1A csoport enzimjei, ezért nem szükséges speciális dózisokat alkalmazni a dohányzók számára. A CYP2D6 erős inhibitora, a kinidin, 107% -kal növeli az aripiprazol AUC-értékét, míg a Cmax változatlan marad. Az aktív metabolit, a dehidro-aripiprazol AUC és Cmax 32% -kal és 47% -kal csökkent. Ha kinidint és aripiprazolt egyidejűleg adnak be, az aripiprazol adagját az előírt adag körülbelül felével kell csökkenteni. A CYP2D6 egyéb erős gátlóinak, például a fluoxetinnek és a paroxetinnek hasonló hatása lehet, és az ilyen esetekben hasonlóan kell csökkenteni az adagot. A CYP3A4 (ketokonazol) erős gátlója 63% -kal, 37% -kal növeli az aripiprazol AUC-értékét, Cmax-értéke pedig 37% -kal, a dehidro-aripiprazaz AUC-értéke 77% -kal, míg 43% -kal. Az alacsony CYP2D6 csoportban az erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása növelheti az aripiprazol plazmakoncentrációját, összehasonlítva a CYP2D6 hiperekben szenvedőkével. Ha ketokonazolt vagy más erős CYP3A4 gátlókat egyidejűleg adnak aripiprazollal, a várható előnynek felül kell mérnie a beteg számára jelentett lehetséges kockázatot. Ha a ketokonazolt aripiprazollal együtt adják, az előírt aripiprazol adagot körülbelül a felére kell csökkenteni. Más, a CYP3A4 aktivitását erősen gátló gyógyszerek, mint például az itrakonazol és a HIV proteáz inhibitorok, hasonló hatásúak lehetnek, mint a ketokonazol, és az ilyen esetekben hasonlóan csökkenteni kell az adagolást. A CYP2D6 vagy 3A4 inhibitor abbahagyása után az aripiprazol dózisát meg kell növelni az egyidejű kezelés megkezdése előtti szintre. Ha a CYP3A4 gyenge inhibitorait (pl. Diltiazem vagy escitalopram) vagy CYP2D6 egyidejűleg alkalmazzák aripiprazollal, az aripiprazol koncentrációjának mérsékelt növekedése várható. A CYP3A4 erős induktora, a karbamazepin együttes alkalmazását követően az aripiprazol geometriai átlaga Cmax és AUC 68% -kal, illetve 73% -kal csökkent önmagában aripiprazollal (30 mg). Hasonlóképpen, a dehidro-aripiprazol esetében a karbamazepin együttes alkalmazását követően a Cmax és az AUC geometriai átlaga 69, illetve 71% -kal alacsonyabb volt, mint a kizárólag aripiprazollal kezelteké. Ezért az aripiprazol dózisát meg kell duplázni, ha karbamazepinnel együtt adják. Más erős CYP3A4 induktorok (például rifampicin, rifabutin, fenitoin, fenobarbitál, primidon, efavirenz, nevirapin és orbáncfű) várhatóan hasonló hatásúak lesznek, ezért az adagot hasonlóan kell emelni. Az erős CYP3A4 induktor abbahagyása után az aripiprazol adagját az ajánlott adagra kell csökkenteni. A valproát vagy a lítium együttadása aripiprazollal nem eredményezett klinikailag jelentős változásokat az aripiprazol koncentrációjában. Az aripiprazol oldatos injekció együttadása nem változtatta meg a lorazepam oldatos injekció farmakokinetikáját. Egy dózisú vizsgálatban azonban aripiprazolt (15 mg) intramuszkulárisan adtak egészséges alanyoknak egyidejűleg a lorazepam (2 mg) intramuszkuláris beadásával, a megfigyelt ortosztatikus vérnyomásesés nagyobb volt a kombinációval, mint a csak lorazepammal. A klinikai vizsgálatok során az aripiprazol 10-30 mg / nap dózisainak nem volt szignifikáns hatása a CYP2D6 (dextrometorfán / 3-metoxymorphinan arány), 2C9 (warfarin), 2C19 (omeprazol) és 3A4 (dextrometorfán) szubsztrátok metabolizmusára. Továbbá in vitro az aripiprazol és a dehidro-aripiprazol nem változtatta meg a CYP1A2 által közvetített metabolizmust. Ezért nem valószínű, hogy klinikailag jelentős kölcsönhatások lépnének fel az ezen enzimek által metabolizált gyógyszerek között. Amikor az aripiprazolt valproáttal, lítiummal vagy lamotriginnel együtt alkalmazták, a valproát, a lítium vagy a lamotrigin koncentrációja klinikailag nem változott. Az aripiprazolt szedő betegeknél szerotonin-szindróma eseteiről számoltak be, és ennek az állapotnak a lehetséges jelei és tünetei jelentkezhetnek, különösen más szerotonerg szerek, például SSRI-k / SNRI-k vagy olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, amelyekről ismert, hogy növelik az aripiprazol szintjét.

Ár

Abilify, 100% -os ár 19,82 PLN

A készítmény az aripiprazol anyagot tartalmazza