Bactrim®

5 ml szirup 240 mg ko-trimoxazolt (200 mg szulfametoxazolt és 40 mg trimetoprimot) tartalmaz; a szirup szorbitot tartalmaz. 1 tabletta 480 mg ko-trimoxazolt tartalmaz (400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimot). 1 tabletta A forte 960 mg ko-trimoxazolt tartalmaz (800 mg szulfametoxazolt és 160 mg trimetoprimot).

Akció

Kemoterápiás - egy szulfonamid (szulfametoxazol) és egy diaminopirimidin-származék (trimetoprim) kombinációja, 5: 1 arányban - ko-trimoxazol. Mindkét komponens szinergetikus antibakteriális hatást fejt ki a folsavszintézis különféle szakaszainak megzavarásával. Általában érzékeny mikroorganizmusok (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamáz pozitív, β-laktamáz negatív), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, egyéb Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumonia pneumoniae, Klebsie pneumoniae cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, egyéb Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, egyéb Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwards cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei A klinikai tapasztalatok alapján a következő organizmusokat tartják fogékonynak: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Részben fogékony organizmusok (MIC = 80-160 mg): Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny és meticillin-rezisztens), Staphylococcus spp. (Coagulase negatív), St reptococcus pneumoniae (penicillinre fogékony, penicillin-rezisztens), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, egyéb Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), főleg Acinetobacterin hydrophilia . Rezisztens mikroorganizmusok (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. A készítmény mindkét komponense gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (az abszolút biohasznosulás 100%), 2-4 órán belül eléri a Cmax-ot.A szulfametoxazol körülbelül 66% -ban kötődik a plazmafehérjékhez és 37% a trimetoprim. A kotrimoxazol behatol a szövetekbe és a testnedvekbe, beleértve a prosztata, szeminális folyadék, hüvelyi váladék, nyál, tüdő, epe, cerebrospinalis folyadék, vizes humor, intersticiális folyadék és egyéb extravaszkuláris folyadékok a testben. A placentán átjut az anyatejbe is. A trimetoprim dózisának körülbelül 20% -a metabolizálódik (beleértve a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2C9); a metabolitok egy része mikrobiológiailag aktív. A szulfametoxazol adagjának körülbelül 80% -a metabolizálódik a májban. Mindkét anyag és metabolitjaik szinte teljes mértékben eliminálódnak a vesén keresztül a glomeruláris szűrés és a tubuláris szekréció eredményeként, így mindkét hatóanyag vizeletkoncentrációja sokkal magasabb, mint a vérben. A trimetoprim dózisának körülbelül 2/3-a és a szulfametoxazol dózisának 1/4-e változatlan formában ürül a vizelettel. Mindegyik anyagból kis mennyiség választódik ki a széklettel. A szulfametoxazol T0,5-e körülbelül 11 óra, a trimetoprim-körülbelül 10 óra. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél mindkét anyag T0,5-e meghosszabbodik. Az időszakos vagy folyamatos ambuláns peritonealis dialízis nem befolyásolja szignifikánsan a ko-trimoxazol eliminációját. A szulfametoxazolt és a trimetoprimot jelentősen eltávolítják hemodialízissel és hemofiltrálással. A szulfametoxazol és a trimetoprim farmakokinetikája mérsékelt vagy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem tér el jelentősen az egészséges alanyokétól. Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél a trimetoprim renális clearance-e és a szulfametoxazol metabolikus clearance-e megnő; ennek következtében mindkét anyagnál megnő a teljes plazma-clearance, és az eliminációs fázisban a T0.5 rövidül. A szulfametoxazol és a trimetoprim farmakokinetikája a gyermekpopulációban életkorfüggő: újszülötteknél az élet első 2 hónapjában korlátozott, ezt követi az elimináció növekedése, a teljes clearance növekedése és az eliminációs fázisban a T0,5 rövidülése; a különbségek a legjelentősebbek a csecsemőknél (> 1,7 hónap és 24 hónap között) és az életkor előrehaladtával csökkennek, összehasonlítva a kisgyermekekkel (1 és 3,6 év között), a gyermekekkel (7,5 év és <10 év) ) és felnőttek.

Adagolás

Orálisan. 12 éves gyermekek (szirup formájában): 36 mg / ttkg / nap ko-trimoxazol (azaz 30 mg / ttkg / nap szulfametoxazol és 6 mg / ttkg / nap trimetoprim), 2 osztott adagban (adagolás: 12 óra). Általában - csecsemők 6 hetes kortól 5 hónapos korig: 2,5 ml 12 óránként; gyermekek 6 hónapos kortól 5 évig: 5 ml 12 óránként; 6-12 éves gyermekek: 10 ml 12 óránként. A Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás kezelésére legfeljebb 120 mg / kg / nap ko-trimoxazol adagot (azaz 100 mg / kg / nap szulfametoxazol és 20 mg) alkalmazzon. / ttkg / nap trimetoprim), egyenlő részekre osztva, 6 óránként 14 napon keresztül; a Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás megelőzésében - 900 mg / m2 / nap ko-trimoxazol (azaz 750 mg / m2 / nap szulfametoxazol és 150 mg / m2 / nap trimetoprim), 2 osztott dózisban, 12-ként adva h a hét következő 3 napján (a maximális napi adag 1920 mg ko-trimoxazol, azaz1600 mg szulfametoxazol és 320 mg trimetoprim). Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek (tabletták formájában; olyan betegeknél, akik nem képesek lenyelni a tablettákat, a szirup használható): 960 mg 12 óránként; súlyos fertőzések esetén 1440 mg 12 óránként. Hosszú távú kezelésnél (több mint 14 nap) a minimális adag 480 mg 12 óránként. Akut fertőzések esetén a gyógyszert legalább 5 napig vagy legalább 2 napig kell beadni. máris megjelenik a fertőzés jelei. A Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás kezelésére használjon legfeljebb 120 mg / kg / nap ko-trimoxazol dózist (azaz 100 mg / kg / nap szulfametoxazolt és 20 mg / kg / nap trimetoprimot) egyenlő részekre osztva. 6 óránként beadva 14 napig; a Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás megelőzésére - 480-960 mg naponta egyszer. Lágy fekélykezelés: 960 mg 12 óránként; ha 7 nap elteltével nincs látható jele a javulásnak, fontolja meg a gyógyszer további 7 napig történő szedését (azonban a kezelésre adott válasz hiánya azt jelentheti, hogy a betegséget rezisztens törzsek okozzák). Komplikálatlan akut húgyúti gyulladás kezelése: egyszer (lehetőleg lefekvés előtt) 1920-2880 mg. Speciális betegcsoportok. Veseelégtelenségben szenvedő betegek, kreatinin-clearance (CCr)> 30 ml / perc - standard dózis; CCr 15-30 ml / perc - a szokásos adag fele; CCr Az alkalmazás módja. A készítményt étkezés után vegye be.

Jelzések

A ko-trimoxazolra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések felnőttek, serdülők és 6 hét feletti gyermekek kezelésében A légzőszervek fertőzése - krónikus bronchitis súlyosbodása esetén. A középfül gyulladása. Emésztőrendszeri fertőzés, beleértve a tífusz és az utazók hasmenését. A Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás kezelése és megelőzése (primer és szekunder) felnőtteknél és gyermekeknél, különösen súlyos immunhiányos betegeknél. Húgyúti fertőzés és lágy fekély. Az előny / kockázat egyensúly mérlegelése, az epidemiológiai adatok és a baktériumok rezisztenciájának ellenőrzése után használható. A készítmény kezeléséről szóló döntés meghozatalakor figyelembe kell venni az antibakteriális gyógyszerek helyes használatára vonatkozó hivatalos ajánlásokat. A gyógyszert csak akkor szabad felhasználni fertőzések kezelésére vagy megelőzésére, ha beigazolódik vagy megalapozottan gyanítható, hogy baktériumokat vagy más, a ko-trimoxazolra érzékeny mikroorganizmusokat okozzák. Ilyen adatok hiányában a megfelelő antibiotikum-terápia kiválasztásának empirikus folyamatánál figyelembe kell venni a helyi epidemiológiai és gyógyszer-érzékenységi körülményeket.

Ellenjavallatok

A ko-trimoxazollal vagy bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység. A máj parenchyma súlyos károsodása. Súlyos veseelégtelenség, CCr <15 ml / perc. A dofetilid egyidejű alkalmazása. Gyerekek 6 hetes korig.

Óvintézkedések

Ne alkalmazza a ko-trimoxazolt, kivéve, ha abszolút szükségszerű, olyan betegeknél: G-6-PD hiányban (haemolysis kockázata; ha kezelésre van szükség, csak a gyógyszer minimális adagját szabad beadni); súlyos hematológiai rendellenességekkel. A folinsavhiányhoz kapcsolódó hematológiai mellékhatások időseknél, fennálló folinsavhiányos betegeknél vagy veseelégtelenségben szenvedőknél jelentkezhetnek (ezek a tünetek a folinsav beadása után eltűnnek). Különös óvatossággal alkalmazható idős betegeknél, károsodott vese- és / vagy májfunkcióval, vagy más gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén (a súlyos mellékhatások fokozott kockázata); súlyos allergiával vagy anamnézisben szereplő bronchiális asztmával; porfíriával; károsodott pajzsmirigy funkcióval. Hosszan tartó ko-trimoxazol-kezelés alatt álló betegeknél rendszeres vérvizsgálatokat, vizeletvizsgálatokat és veseműködést kell ellenőrizni. A kristályuria megelőzése érdekében megfelelő folyadékbevitelt és diurézist kell biztosítani. Gondosan ellenőrizni kell a vesefunkciót és a vér káliumszintjét károsodott kálium-anyagcserében, veseelégtelenségben, hiperkalaemiát okozó gyógyszerekkel végzett kezelésben, valamint nagy dózisú ko-trimoxazol-kezelésben részesülő betegeknél (pl. Pneumocystis jirovecii tüdőgyulladás kezelésére). Ha köhögés vagy légszomj jelentkezik, vagy váratlanul súlyosbodik a kezelés során, a beteget újra kell értékelni, és mérlegelni kell a ko-trimoxazol-kezelés abbahagyását az eozinofil vagy allergiás alveolitis kockázata miatt. A ko-trimoxazollal kezelt betegeket ellenőrizni kell a bőrreakciók kialakulása szempontjából. Ha bőrkiütés, súlyos hematológiai rendellenességek vagy más súlyos mellékhatások jelentkeznek, a kezelést azonnal le kell állítani. A ko-trimoxazol nem adható újra olyan betegeknél, akiknél a beadás után Stevens-Johnson-szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis alakult ki. A "lassú acetilátorok" csoportjába tartozó betegek hajlamosabbak lehetnek a szulfonamidokkal szembeni túlérzékenységre (idioszinkratikus jelenség). A szorbit tartalma miatt a szirupot nem szabad fruktóz intoleranciában szenvedő betegeknél alkalmazni.

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: hányinger, hányás, megemelkedett szérum transzaminázszint, megnövekedett vér karbamid-nitrogén, emelkedett vér kreatininszint, gyógyszerkiütés, exfoliatív dermatitis, kiütés, makulopapuláris kiütés, kiütésszerű kiütés, erythema, viszketés. Nem gyakori: hasmenés, pseudomembranosus enteritis, megnövekedett vér bilirubinszint, hepatitis, gombás fertőzések (pl. Candidiasis), görcsök, veseelégtelenség, csalánkiütés. Ritka: leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, vérszegénység (megaloblasztos, haemolyticus, autoimmun, aplasticus), stomatitis, glossitis, vénafájdalom és phlebitis, cholestasis, hypoglykaemia (különösen károsodott vesefunkciójú betegeknél, májbetegség, alultápláltság) vagy azok, akik nagy dózisban kapnak ko-trimoxazolt), neuropathia (beleértve a perifériás neuropathiát és paresztéziát), hallucinációk, kristályuria. Nagyon ritka: methemoglobinaemia, agranulocytosis, pancytopenia, allergiás myocarditis, fülzúgás, szédülés, uveitis, májnekrózis, túlérzékenységi reakciók és allergiás reakciók (láz, angioödéma, anafilaktoid reakciók, szérum betegség), rhabdomyolysis, ataxia, aszeptikus meningitis, pszeudo-dermatitis, interstitialis nephritis, fokozott diurézis, tüdőinfiltrátumok, multiforme erythema, fényérzékenység, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális necrolysis, gyógyszerkiütés (eozinofiliával és szisztémás tünetekkel) , Enoch-Schonlein purpura. Nem ismert: retina vasculitis, akut hasnyálmirigy-gyulladás, epevezeték atrófia szindróma, hiperkalémia (különösen károsodott kálium-anyagcserében, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vagy olyan gyógyszerek szedésénél, amelyek növelik a káliumszintet, vagy nagy dózisú trimetoprimmal kezelik a gyulladás kezelésére. pneumocystis jirovecii), hyponatraemia, arthralgia, myalgia, agyi vasculitis, pulmonalis vasculitis, vasculitis, nekrotizáló vasculitis, polyangiitis granulomatosis, polyarteritis nodosa. Néhány akut hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegnek súlyos betegségei voltak, beleértve az AIDS-et is. HIV-betegeknél a mellékhatások típusai hasonlóak az általános populációhoz, de egyes mellékhatások gyakoribbak lehetnek, és eltérő klinikai képük van - nagyon gyakori: leukopenia, granulocytopenia, thrombocytopenia, anorexia, hányinger, hányás, hasmenés, láz (általában makulopapuláris kiütés megjelenése), megnövekedett transzaminázszint, hiperkalémia, makulopapuláris kiütés, viszketés; nem gyakori: hyponatraemia, hypoglykaemia.

Terhesség és szoptatás

A terhesség korai szakaszában ko-trimoxazollal kezelt nőknél a magzati rendellenességek kockázatát nem bizonyították egyértelműen. Mivel mind a trimetoprim, mind a szulfametoxazol átjut a placentán, és befolyásolhatja a folsav anyagcserét, a co-trimimoazol terhesség alatti alkalmazását csak akkor szabad megfontolni, ha a várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatokat. Ebben az esetben napi 5 mg folsav ajánlott terhes nőknek vagy azoknak a nőknek, akik teherbe esnek a co-trimimozol szedése alatt. Ha lehetséges, a terhesség utolsó szakaszában kerülni kell a ko-trimoxazol alkalmazását az újszülöttek sárgaságának veszélye miatt. A trimetoprim és a szulfametoxazol is kiválasztódik az anyatejbe. Bár a szoptatott gyermek által kismértékű, a gyermekre jelentett kockázatot (bazális ganglionok, túlérzékenység) mérlegelni kell az anya várható terápiás előnyeivel szemben.

Hozzászólások

A kotrimoxazol növelheti a vér kreatinin-koncentrációjának eredményeit (kb. 10%), amelyet Jaffe reakciójának bázikus pikráttal történő alkalmazásával végeznek; hamis metotrexátkoncentráció-mérést okozhat a vérben kompetitív fehérje-kötési technikával, baktérium-dihidrofolát-reduktázt kötő fehérjeként alkalmazva (a metotrexát-koncentráció radioimmun-assay-val történő mérésekor nem történik interferencia). Alapján készített információk SPC 17/08/2017 A jelenlegi alkalmazási előírás a www.roche.pl oldalon érhető el.

Interakciók

A trimetoprim a szerves kation transzporter 2 (OCT2) és a CYP2C8 gyenge inhibitora. A szulfametoxazol a CYP2C9 gyenge inhibitora. Az OCT2 által szállított gyógyszerek (pl. Dofetilid, amantadin, memantin és lamivudin) szisztémás expozíciója megnőhet, ha ko-trimoxazollal egyidejűleg alkalmazzák. A készítmény jelentősen megnöveli a dofetilid koncentrációját és expozícióját, növelve a súlyos kamrai aritmiák, köztük a torsade de pointes kockázatát - a dofetiliddel történő alkalmazása ellenjavallt. Az amantadint vagy memantint szedő betegeknél fokozódhat a neurológiai káros események, például a delírium és a myoclonus kockázata. Az elsősorban a CYP2C8 által metabolizált gyógyszerek (paklitaxel, amiodaron, dapson, repaglinid, roziglitazon és pioglitazon) szisztémás expozíciója megnőhet, ha ko-trimoxazollal együtt alkalmazzák. A paclitaxel és az amiodaron keskeny terápiás indexű - nem ajánlott együtt adni a ko-trimoxazollal. A dapson és a ko-trimoxazol egyaránt okozhat methemoglobinaemiát, mind a farmakokinetikai, mind a farmakodinamikai kölcsönhatások lehetőségével, és együtt kell adni a betegeket a methemoglobinaemia szempontjából; ha lehetséges, fontolja meg az alternatív terápiákat. A repaglinidet, roziglitazont vagy pioglitazont kapó betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a hipoglikémia szempontjából. Az elsődlegesen a CYP2C9 által metabolizált gyógyszerek szisztémás expozíciója megnőhet, ha ko-trimoxazollal együtt alkalmazzák; többek között érinti nw. gyógyszerek: kumarinok (warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon) - szabályozzák az alvadási paramétereket; fenitoin - figyelemmel kíséri a fenitoin toxicitás tüneteit; szulfonilureák (glibenlamid, gliklazid, glipizid, klórpropamid és tolbutamid) - rendszeresen ellenőrizze a vércukorszintjét (előfordulhat hipoglikémia). A ko-trimoxazol egyidejű alkalmazása során fokozódhat a vér digoxin-koncentrációja, különösen idős betegeknél - ellenőrizze a digoxin koncentrációját a vérben. A ko-trimoxazol alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy mieloszuppresszívek vagy nefrotoxikusak, például nukleozid analógok, takrolimusz, azatioprin vagy merkaptopurin, növeli a myelo- és nephrotoxicitás kockázatát - együttes alkalmazásuk esetén a betegeket gondosan ellenőrizni kell. Kerülni kell a klozapinnal, azaz olyan gyógyszerrel való együttadást, amely agranulocitózist okozhat. Megnövekedett thrombocytopenia előfordulást figyeltek meg idős betegeknél, akik bizonyos diuretikumokkal, különösen tiazidokkal együtt kaptak terápiát - a vérlemezkeszámot rendszeresen ellenőrizni kell a diuretikumokat kapó betegeknél. A szulfametoxazol versenyezhet a szérumfehérje-kötéssel és a metotrexát vese transzportjával, ezáltal növelve a szabad metotrexátfrakciót és a metotrexát teljes kitettségét a szervezetben; A trimetoprim alacsony affinitással rendelkezik az emberi dehidrofolát-reduktáz iránt, de növelheti a metotrexát toxicitását, különösen, ha egyéb kockázati tényezők vannak jelen, például: előrehaladott életkor, hypoalbuminaemia, rendellenes vesefunkció, csökkent csontvelő tartalék és nagy dózisú metotrexát alkalmazása - a veszélyeztetett betegeket kezelni kell folsav vagy kalcium-folinát a metotrexát vérképzésre gyakorolt ​​káros hatásainak ellensúlyozására. Trimetoprimot és metotrexátot egyidejűleg szedő betegeknél pancytopeniáról számoltak be. A pirimetamin mellett alkalmazott kotrimoxazol (> 25 mg / hét dózisban) megaloblasztos vérszegénységet okozhat. A kotrimoxazol káliummegtakarító hatású - körültekintően kell eljárni, ha a ko-trimimozolt más, a vér káliumszintjét növelő gyógyszerekkel, például ACE-gátlókkal és angiotenzin-receptor blokkolókkal, kálium-megtakarító diuretikumokkal és prednizolonnal együtt alkalmazzák. A veseműködés átmeneti romlását figyelték meg azoknál a betegeknél, akiket veseátültetés után ko-trimoxazollal és ciklosporinnal kezeltek. A kotrimoxazol fokozza az orális hipoglikémiás gyógyszerek hatását - a ko-trimoxazol beadása alatt és után ajánlott gyakoribb a glikémiás kontroll és az antidiabetikus gyógyszerek dózisának lehetséges megváltoztatása.

Ár

Bactrim®, ára 100% PLN 12,58

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Co-trimoxazole