A „Nature Medicine” tudományos folyóiratban közzétett munkát a Memphis Kórház (Egyesült Államok) kutatói koordinálják, és megakadályozzák, hogy a „Mycobacterium tuberculosis” baktérium saját rezisztencia mechanizmusait alkalmazza ezen új antibiotikumok ellen.
A tuberkulózis az egyik fertőző betegség, amely a leggyakoribb az egész világon, 2012-es adatok szerint 8, 6 millió esettel jár, és ez a megállapítás elősegíti a hatékonyabb antibiotikumok kialakítását, módosítva annak kémiai szerkezetét, és ily módon elkerülve a baktériumok elutasítják őket, vagy folyamatosan exportálnak külföldre.
A kutatók kimutatták, hogy az antibiotikumok kémiai szerkezetének változása döntő jelentőségű lehet aktivitásuk szempontjából, mivel ez jelentősen befolyásolja, ha a baktériumok efflux szivattyúi felismerik vagy nem.
Ezeknek a gyógyszereknek a kialakítását a természetes antibiotikum spektinomicinből nyerték kémiai szintézissel, és spektinamidnak nevezik őket. Ezek az új antibiotikumok gátolják vagy inaktiválják a fehérjemolekulák baktériumok szintézisét, és ugyanakkor gátolják a rezisztens törzsek megjelenését.
Ehhez figyelembe vették a riboszóma szerkezetét, a baktériumorganellákat, amelyekhez kötődnek és inaktiválódnak antibakteriális hatásuk végrehajtása érdekében. Legkiemelkedőbb tulajdonságai a szinte kizárólagos aktivitása a tuberkulózist okozó baktériumokkal szemben (még a gyógyszerekkel szemben ellenálló képességet kialakult törzsekkel szemben is), az általuk jelentett alacsony toxicitási szint és hatékonyságuk a tuberkulózis kialakulásának megfékezésében Kísérleti állatok
A TANULMÁNY 20 ÉVRE VONATKOZIK
A tanulmány majdnem két évtizeddel ezelőtt, José Antonio Aínsa kezével, a Zaragozai Egyetem Mycobacteria Genetics kutatócsoportjából indult, amikor egy új munkavonalat indítottak az antimikrobiális szerek és rezisztenciamechanizmusok fejlesztésére.
Ennek keretében Aínsa megkezdte az „M. tuberkulózis, az úgynevezett efflux pumpák, amelyek felismerik azokat a antibiotikumokat, amelyek behatolnak a baktériumba, és kiutasítják őket külföldre, ezáltal az antibiotikumok aktivitását veszítik, és a baktériumok rezisztenssé válhatnak rájuk.
A BAKTÉRIUMOK ELFOGADÁSÁHOZ SZÜKSÉGES DOSZ SZÜKSÉGES
Az efflux szivattyúk egyike, Tap (Rv1258c), az új spektinamidok kémiai szerkezetétől függően képes néhány új anyag szállítására, és valójában azokat a spektinamidokat választotta ki, amelyek nem szállíthatók, és ezért aktívabbak, amelyek csökkenthetik a baktériumok eltávolításához szükséges adagot.
Az aragonéz kutatók és a memphisi St. Jude gyermekkórház Richard E. Lee együttműködése csak 2010-ig zajlott, amikor Bostonban találkoztak az Amerikai Mikrobiológiai Társaság kongresszusán.
Ebben a találkozásban Lee bemutatta a spektinamid szintézisét, és megállapította, hogy néhány származék, amely nagyon hatékonyan gátolja a riboszómát. A baktériumokkal szemben azonban alig volt aktivitásuk. Aínsa egy értekezését terjesztette elő, amelyhez olyan mutánst épített fel, amely nem állította elő a Tap efflux pumpát (Rv1258c), és elvesztette az ellenálló képességét bizonyos antibiotikumok, például a spektinomicin ellen.
Mivel a spektinomicin az az antibiotikum, amelyből a spektinamidot szintetizálják, a kettő között azonnal létrejött az együttműködés annak ellenőrzésére, hogy a Tap efflux szivattyú (Rv1258c) szállíthatja-e a kevésbé aktív spektinamidot, amint azt valójában demonstrálták.
Forrás: www.DiarioSalud.net
